Главная | А | Б | В | Г | Д | Ж | З | И | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Э | Я | Ссылки | Контакты
Средства, действующие на нервную систему
Средства, действующие на периферические адренергические процессы
Анорексигенные средства
Рвотные и противорвотные средства
Средства, влияющие на секреторную функцию желудка
Препараты, стимулирующие процессы регенерации и метаболизма
Простагландины
Препараты ферментов
Ингибиторы ферментов
Антигеморрагические и гемостатические средства
Иммуномодуляторы
Аминокислоты
Плазмозамещающие растворы (кровезаменители)
Средства для парентерального питания
Биогенные препараты
Желчегонные средства
Средства, растворяющие камни
Геоатотропные препараты
Препараты, влияющие на биосинтез холестерина
Препараты, уменьшающие всасывание холестерина
Слабительные средства
Витаминные препараты
Гормоны и их аналоги
Пептиды
Противомикробные и противопаразитарные средства
Диуретические средства
Прочие средства

Пептиды, обладающие гормональным действием.:

СОМАТОСТАТИН (Somatostatine).
КАЛЬЦИТОНИН (Calcitoninum).

ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И НЕКОТОРЫЕ

ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

При понижениях органов пищеварения применяют средства, оказывающие противоинфекционный, противо-воспалительный эффект. Учитывая особенности данной книги, мы сочли целесообразным придерживаться того порядка описания противомикробных средств, который предложен в книге М. Д. Машковского "Лекарственные средства" (1984).

АНТИБИОТИКИ

В настоящее время при острых и хронических заболеваниях органов пищеварения инфекционно-воспали-тельного происхождения применяются антибиотики. Их назначают дифференцированно с учетом чувствительности к ним микробов нередко в сочетании с лекарственными средствами, имеющими иные точки приложения (спазмолитики, ферменты и пр.), физиотерапией, диетой.

Действие антибиотиков основано на принципе биологической конкуренции (антагонизма) с патогенными микробами; следует учитывать феномен синергидного действия антибиотиков в связи с различными точками приложения их действия, а также антибиотиков с сульфаниламидными препаратами.

Известны три основные группы антибиотиков, различающиеся по механизму действия [Навашин С. М., Фо-мина И. П., 1982]: ингибиторы синтеза микробной стенки [пенициллины (естественные и полусинтетические), цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, ристомицин]; ингибиторы функции цитопластической мембраны [полимиксины, грамицидин, нистатин (и другие полиеновые антибиотики, подавляющие грибы)]; ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот и/или белка (рифамицины, стрептомицин, канамицин, мономицин, эритромицин, левомицетин, тетрациклины, фуэидии, линкомицин).

При назначении антибиотиков и других противоифекционных средств в гастроэнтерологии следует придер-живаться тех же общих принципов, которые разработаны для применения этих препаратов при лечении общих инфекций, инфекционных и воспалительных поражений любой локализации (длительное и своевременно начатое лечение оптимальными дозами, правильно подобранные комбинации лекарственных средств с учетом возможных побочных эффектов и явлений перекрестной - двойной и диссоциированной - устойчивости). Следует по возможности стремиться к выделению возбудителя и определению его чувствительности к противоинфекционный средствам, имея в виду при этом, что показатели чувст-вительности in vitro могут не совпадать с клиническим действием препарата in vivo.

Важной задачей является нешаблонный выбор тех или иных противомикробных средств или их комбинаций с учетом особенностей фармакологических свойств препаратов, химиотерапевтического анамнеза больного. По-видимому, тактически правильнее начинать лечение с более распространенных препаратов, обладающих сравнительно узким спектром действия, и лишь в случае неудачи переходить к использованию препаратов широкого спектра действия - второго эшелона, резерва. Предпочтительнее начинать лечение с препаратов, обладающих бактерицидным действием, и лишь в дальнейшем переходить к препаратам, действующим бактериостатичееки (ряд средств действует одновременно за счет обоих ука-занных эффектов). Не следует игнорировать возможность сочетанного применения противомикробных препаратов.

Особое внимание надо уделить рациональной длительности лечения антибиотиками при острых и хронических поражениях, выбору того или иного способа введения препаратов. Следует помнить об опасности дисбактериоза. Отменяют антибиотики постепенно.

При заболеваниях органов пищеварения противомикробную терапию наиболее часто применяют при острых и хронических заболеваниях желчевыводящих путей, острых панкреатитах и обострениях хронических панкреатитов, неспецифическом язвенном колите, для дифференциации доброкачественных и злокачественных язв желудочной локализации.

Препараты группы пенициллина

Пенициллин - антимикробное вещество, продуцируемое плесневым грибом пенициллиумом. Применяют раз-личные соли пенициллина, получены и полусинтетические пенициллины.

Природные пенициллины: бензилпенициллин (натриевая, калиевая, новокаиновая соли), феноксиметилпени-циллин (пенициллин-фау), бензатинпенициллин (бициллин).

Препараты группы пенициллина воздействуют на грамположительные бактерии (стрептококки, стафилококки и пр.), спирохеты и пр.; пенициллины активно и необратимо влияют на обмен микробов, действуют преимущественно бактерицидно; в целом они малотоксичны. В гастроэнтерологии применяется ряд полусинтетических пенициллинов, обладающих широким спектром действия. Для их получения используют 6-АПК (6-амино-пенициллановую кислоту, получаемую путем биологического синтеза), к ее молекуле с помощью химического синтеза присоединяют различные радикалы. Из полусинтетических пенициллинов широко применяются метициллин, оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин, ампициллин, карбенициллин. Эти антибиотики имеют обычное применение при наличии штаммов стафилококков, резистентных к обычному пенициллину.

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Вепzylpenicillinum-natrium)
БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА КАЛИЕВАЯ СОЛЬ (Вепzylpenictilinura kalium).
БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НОВОКАИНОВАЯ СОЛЬ (Benzylpenicillinum novocainum).
БИЦИЛЛИН-1 (Bicillinum-1)
БИЦИЛЛИН-3 (Bicillinum-3)
ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН (Phenoxymethylpenicillinum).
АМПИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Ampicillinum natrium).
АМПИОКС НАТРИЯ (Ampioxum natrium).
АМПИЦИЛЛИНА ТРИГИДРАТ (Ampicillini trihydras).
ДИКЛОКСАЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Dicloxacillinum natrium).
КАРБЕНИЦИЛЛИНА ДИНАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Carbenicillium-dinatricum).
ОКСАЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Oxacillinum-natrium).
МЕТИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Methicillinum- natrium).

Антибиотики группы цефалоспорипов

Близким к пенициллинам действием обладают полусинтетические антибиотики широкого спектра действия - цефалоспорины. Применяются цефалоспорины I поколения - цефалоридин (цепорин), цефалотии (кефлин), цефазолин (кефзол); II поколения - цефалексин (кефлекс, цепорекс), цефуроксим (кетоцеф), цефамандол (лекацеф); III поколения - цефотаксим (клафоран).

Цефалоспорины I поколения угнетают большинство стафилококков, в том числе резистентных к бензилпенициллину, но не к метициллпну. Подавляют большинство стрептококков; к ним чувствительны многие штаммы кишечной палочки, клостридии, протея. Цефалоспорины II поколения обладают более широким спектром действия на грамотрицательные бактерии. Угнетают резистентные к цефалотину кишечные палочки, клебсиеллы, протей; подавляют различные энтеробактерии.

Еще более широким спектром действия обладают цефалоспорины III поколения; они подавляют сальмонел-лы, шигеллы. При сочетании с аминогликозидными антибиотиками (гентамицнн, тобрамицин, амикацин и др.) наблюдается синергизм по отношению к энтеробактериям [Маркова И. В., Калиничева В. И., 1987].

Препараты этой группы плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте, вводятся только парентерально. Существенно не влияют на нормальную и патогенную кишечную флору, почти .не вызывают аллергических реакций. Недостатком являеъся некоторая нефротоксичность препаратов. Резистентность бактерий к цефалоспоринам не установлена.

Полусинтетические антибиотики по химическому составу и фармакологическому действию родственны пенициллинам. Химически те и другие содержат р-лактамовое кольцо. Фармакологически те и другие вмешиваются в конечном счете в синтез клеточной стенки бактерий, обладают выраженным бактерицидным действием. Они являются антибиотиками широкого спектра действия, активными in vitro против большинства стафилококков, чувствительных к пенициллину и продуцирующих пенициллин Staph, aureus, большей части стрептококков, включая группу А р-гемолитических стрептококков, Strept. pneumoniae, штаммы Clostridium, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoea, некоторые виды Shigella и Salmonella. Цефалоспорины рассматриваются как первые медикаменты при определенных инфекциях, вызванных Klebsiella, хотя внутригоспитальная инфекция, обусловленная этими бактериями, резистентна к цефалоспоринам. Воздействуют на риккетсии и вирусы.

КЕФЗОЛ (Kefzol).
ЦЕФАЛОРИДИН (Cefaloridinum).
КЛАФОРАН (Claforan).

Препараты группы тетрациклинов

Известны природные тетрациклины (хлортетрациклин, окситетрациклин, тетрациклин), карбоксимидные их производные (морфоциклин) и полусинтетические тетрациклины (метациклин, миноциклин, доксициклин).

Тетрациклины, включая хлортетрациклины, окситетрациклины и др., являются прямыми производными (дериватами) штамма Streptomyces aureofaciens, косвенными производными хлортетрациклина или получаются синтетическим путем. Они обладают преимущественно бактериостатическим действием. Эффективны как против грамположительных, так и против грамотрицательных бактерий и многих других типов микроорганизмов. Они обладают широким спектром активности. Тетрациклин, окситетрациклин и метациклин могут представлять стабильные комплексы в образующих кости тканях.

Тетрациклины применяются для лечения многих заболеваний, вызванных микроорганизмами.

Тетрациклины в числе других препаратов являются медикаментами первого выбора при инфекциях, вызван-ных Francisella tularensis, Pseudomonas, Pseudomallei, Vibrio cholerae, Mycoplasma pneumoniae, при всех забо-леваниях, вызванных риккетсиями и Chlamydia. Они используются как альтернатива или в сочетании с другими медикаментами при инфекции, вызванной чувствительными штаммами шигелл, и в случаях, когда препарат выбора неэффективен или не переносится.

К чувствительным микроорганизмам относятся различные штаммы стрептококков, некоторые штаммы Е. coli и др. Тетрациклины показаны при ряде заболеваний, вызванных микробами, устойчивыми к пенициллину и стрептомицину, обладают преимущественно бактериостатическим действием Хорошо всасываются и распределяются в большинстве тканей организма и его жидкостей после приема внутрь, в высокой концентрации содержатся в желчи, особенно при парентеральном введении; концентрируются в печени и выделяются с желчью и калом, частично с мочой. Тетрациклины снижают активность протеолитических ферментов в желудке и кишечнике, запасы витаминов в организме.

Побочные эффекты: легкие желудочно-кишечные нарушения, включая диарею, реакции повышенной чувствительности в виде сыпи или лихорадки, преходящие и обратимые вестибулярные побочные эффекты; возможно снижение активности протромбина плазмы.

Тетрациклины проходят через плацентарный барьер, обнаруживаются в тканях плода и могут оказывать токсический эффект на развивающийся плод. Они обнаруживаются также в молоке кормящих матерей.

При нарушениях функции почек (особенно во время беременности) внутривенная терапия тетрациклинами в дневных дозах, превышающих 2 г, может вызвать смертельное поражение почек. Применение этих препаратов во время развития зубов (последний триместр беременности, неонатальный период и раннее детство) может вызвать изменения окраски зубов (желто-серо-коричневую); чаще это отмечалось при длительном применении медикаментов, но возможно и при обычной кратковременной терапии. Назначение тетрациклинов может сочетаться с торможением роста костей (микромелия, уродство с неразвитыми конечностями, синдактилия плода). Наблюдалась чувствительность к свету при приеме всех тетрациклинов, и больные, принимающие их, должны учитывать это. Продукты, содержащие ионы алюминия, магния или кальция (антациды, молоко, молочные продукты), не следует употреблять за час до или через час после введения внутрь тетрациклинов, поскольку это может снизить их всасывание на 25-50%.

Тетрациклины биологически несовместимы со стрептомицином (опасность жировой инфильтрации печени), высокоактивны в комбинации с другими антибиотиками и химиотерапевтическими средствами - олеандомицином, эритромицином, левомицетином, сульфаниламидами длительного действия. Могут вызывать аллергические реакции. Б. Е. Вотчал ограничивал длительность их

применения сроком 2 нед и одновременно назначал витамины и липотропные факторы.

ТЕТРАЦИКЛИН (Tetracyclinum).
ТЕТРАЦИКЛИНА ГИДРОХЛОРИД (Tetracyclini hydrochloridum).
ХЛОРТЕТРАЦИКЛИНА ГИДРОХЛОРИД (Chlortetracyclini hydrochloridium).
МОРФОЦИКЛИН (Morphocyclinum).
МЕТАЦИКЛИНА ГИДРОХЛОРИД (Methacyclinum hydrochloridum).
ДОКСИЦИКЛИНА ГИДРОХЛОРИД (Doxycyclini hydrochloridum).

Препараты группы стрептомицинов

Препараты являются органическими основаниями, молекула которых состоит из 3 частей - стрептидина, атрептозы и N-метилглюкозамина. Они обладают примерно одинаковыми активностью, спектром действия и побочным эффектом. Не всасываются после назначения внутрь. Источником этих антибиотиков являются штаммы Streptomyces или же препараты получают синтетическим путем. Стрептомицины - бактерицидные антибиотики; их эффект обусловлен торможением синтеза белков микробов. Путем связывания с рибосомами, блокирования синтеза РНК они вызывают нарушения в генетическом коде, что приводит к включению в пептидную цепь неправильной аминокислоты, образованию неактивного белка.

СТРЕПТОМИЦИНА СУЛЬФАТ (Streptomycini sulfas).
СТРЕПТОСУЛЬМИЦИНА СУЛЬФАТ (Streptosulmycini sulfas).
СТРЕПТОМИЦИН-ХЛОРКАЛЬЦИЕВЫЙ КОМПЛЕКС (Streptomycini et calcii chloridum).
СТРЕПТОСАЛЮЗИД (Streptosaluzidum).

Препараты группы аминогликозидов

По структуре близки к стрептомицинам. В состав антибиотиков этой группы входит 2-дезокси-D-стрептамин (аминосахара). Помимо естественных антибиотиков, имеются и полусинтетические.

Препараты I поколения: стрептомицин, мономицин, канамицин; II поколения: гентамицин, тобрамицин-бруламицин, сизомицин; полусинтетические препараты: амикацин, нетилмицин [Маркова И. В., Калини-чева В. И., 1987].

Антибиотики широкого спектра действия, бактерицидны в отношении грамположительных и особенно грамотрицательных микробов. Подавляют кишечную палочку, протей, сальмонеллы, шигеллы, кишечные бактерии, стафилококки и др.

АМИКАЦИН (Amikacinum).
ГЕНТАМИЦИНА СУЛЬФАТ (Gentamycini sulfas).
КАНАМИЦИНА СУЛЬФАТ (Kanamycini sulfas).
КАНАМИЦИНА МОНОСУЛЬФАТ (Kanamycini monosulfas).
МОНОМИЦИН (Monomycinum).
БРУЛАМИЦИН (Brulamycin).

Макролиды

ЭРИТРОМИЦИН (Erythromycinum).
ЭРИТРОМИЦИНА СТЕАРАТ (Erythromycini stearatas).
ЭРИТРОМИЦИНА ФОСФАТ (Erythromycini phosphas).
ОЛЕАНДОМИЦИНА ФОСФАТ (Oleandomycin! phosphas).

Препараты группы левомицетина

ЛЕВОМИЦЕТИН (Laevomycetinum).
ЛЕВОМИЦЕТИНА СТЕАРАТ (Laevomycetlni stearas).

Препараты группы рифамицинов

РИФАМИЦИН SV (Rtfamycinum SV).
РИФАМПИЦИН (Rifampicini).

Антибиотики разных групп

РИСТОМИЦИНА СУЛЬФАТ (Ristomyemi sulfas).
ФУЗИДИН-НАТРИИ (Fusidinum-natrium).
ПОЛИМИКСИНА М СУЛЬФАТ (Polyrayxini M sulfas).