Главная | А | Б | В | Г | Д | Ж | З | И | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Э | Я | Ссылки | Контакты
Средства, действующие на нервную систему
Средства, действующие на периферические адренергические процессы
Анорексигенные средства
Рвотные и противорвотные средства
Средства, влияющие на секреторную функцию желудка
Препараты, стимулирующие процессы регенерации и метаболизма
Простагландины
Препараты ферментов
Ингибиторы ферментов
Антигеморрагические и гемостатические средства
Иммуномодуляторы
Аминокислоты
Плазмозамещающие растворы (кровезаменители)
Средства для парентерального питания
Биогенные препараты
Желчегонные средства
Средства, растворяющие камни
Геоатотропные препараты
Препараты, влияющие на биосинтез холестерина
Препараты, уменьшающие всасывание холестерина
Слабительные средства
Витаминные препараты
Гормоны и их аналоги
Пептиды
Противомикробные и противопаразитарные средства
Диуретические средства
Прочие средства

ЦИМЕТИДИН (Cimetidinum).

Состав: 1-циано-2-метил-З[2-(5-метилимидазол-4-ил)-метилтиоэтил]-гуанидин.

Синонимы: Altramet, Belomet, Cimetin, Cinamet, Histodil, Tagamet, Neutronorm-retard (пролонгированное действие)

Фармакологическое действие: специфический конкурентный антагонист (блокатор) Н2-рецепторов гиста-мина в обкладочных клетках слизистой оболочки желудка, обладает мощным ингибирующим потенциалом в отношении секреции желудочного сока, тормозит базальную и ночную секрецию, а также секрецию, сти-мулированную приемом пищи. Циметидин селективным образом соединяется с гистаминовыми Нг-рсцепторами в париетальных клетках Желудка и уем самым блокирует действие гистамина при помощи механизма конкурентной блокады, уменьшает плотность париетальных клеток желудка. Почти полностью всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность 70-80%. Пик содержания в плазме крови после приема внутрь наступает через 60-90 мин, однако.через 2 ч концентрация в плазме снижается в 2 раза. При концентрации в сыворотке крови 0,5 г/л максимальная продукция НCL снижается в 2 раза. Для торможения базальной секреции желудочного сока на 90-95% на протяжении б-7 ч, а также секреции НС1 после приема богатой белками пищи на 70% в течение 3 ч достаточно 0,3 г циметидина. Около 50-70% однократной дозы препарата выводится в течение 24 ч с мочой в неизмененном виде, небольшое количество выделяется желчью. Наряду с торможением желудочной секреции (как НСL так и пепсина), вызываемой гиетамином, подавляется также секреция, стимулированная гастрином и (в меньшей мере) возбуждением блуждающего нерва. Базальная секреция при приеме циметидина внутрь снижается более чем на 8*%. Это снижение удерживается в течение 4 ч. Ночная же векреция под влиянием приема 0,4 г циметидина подавляется до рН 6,7-7,0. В обычной дозе (по 0,2 г 4 раза в Сутки) препарат снижает также желудочную-секрецию, не оказывает седатианого аффекта.

Показания: эндоскопически или рентгенологически подтвержденные доброкачественные пептическне язвы желудка, двенадцатиперстной ИЛИ тощей кишки, рефлюкс-еэзефагит, эрозивный гастрит, синдром Золлингера-Эллисона. Лечение и профилактика эроелй, возникших вследствие побочного действия стероидных и нестероидных противовоспалительных средств (в частности, у реципиентов почечного трансплантата); активный гепатит и цирроз печени, стероидозависимые формы бронхиальной астмы, нефрита и другие случаи при длительном приеме глюнокортикоидов; непереносимость антихолинергиче-ских средств или противопоказания к их приему.

Противопоказания: абсолютные противопоказания неизвестны. Необходимо тщательно анализировать воз-можность применения препарата во время беременности и лактации, так как он проходит через плацентарный барьер и появляется в материнском молоке. При тяжелых заболеваниях печени, сердечно-сосудистой системы и ночек следует применять только пониженные дозы с особой осторожностью. Детям препарат не реномендуется. При злокачественных язвах лечебный результат может замаскировать злокачественность.

Побочные эффекты: редко лейкопении вплоть до агранулоцитоэа, тромбоцитопении, аутоиммунная гемоли-тическая анемия, повышение уровня, аланиновой и аспарагиновой транеаминаз, щелочной фосфатазы, креатинина, глюкозы, увеличение секреции пролактииа, гинекомастия, подавление выработки гонадотропина, антиандрогенное действие, головная боль, головокружение, зуд, кожная сыпь, мышечная боль, нарушения ритма сердца, понос, утомляемость; при длительном применении возможна депрессия.

Взаимодействие с другими медикаментами: является ферментативным ингибитором. Потенцирует действие антихолинергических и диазепиновых дериватов. У больных, принимающих внутрь антикеагулянты, требуются большая осторожность и частый контроль за состоянием крови, так как препарат увеличивает нротромбиновое время. Можно сочетать с антацидными препаратами, особенно при тяжелом течении язвенной болезни. При одновременном введении может тормозить метаболизм ряда медикаментов (антипирин, вводимые внутрь аити-коагулянты, диазепам, блокаторы р-рецепторвв, пропранолол, теофиллин, кофеин, допамнн, противоэпилентичеткие средства, морфин, парацетамол, антиаритмическив средства, лидокаин).

Способ применения к дозы: внутрь (после еды) взрослым в суточной дозе 1 г, которую делят на 4 приема: 3 раза по 0,2 г и 0,4 г перед сном. При необходимости суточную дозу увеличивают до 1,6 г. Курс лечения обычно продолжается 4-6 нед (при необходимости до 8 нед). Поддерживающую терапию проводят в течение нескольких месяцев (по 0,4 г на ночь или утром и вечером по 0,2 г). Прекращают прием препарата, постепенно уменьшая дозу. Детям старшего возраста препарат следует назначать с большой осторожностью в уменьшенных дозах в несколько приемов. Если от средней дозы аффект оказывается неудовлетворительным, то в стационарном лечебном учреждении при язвах пищевода, желудка, две-надцатиперстной кишки, тощей кишки, рефлюкс-эзофагите, эрозивных желудочных кровотечениях, синдроме Золлингера - Эллисона для компенсирования гиперсекреции назначают 800-1600 мг в день - утром, во время обеда, ужина и перед сном по 2 таблетки; на ночь в случае необходимости - 3-4 таблетки. Суточная доза - максимально 2 г (10 таблеток). Курсовое лечение целесообразно проводить в течение 4-6 нед. В отдельных случаях поддерживающей терапии можно увеличить суточную дозу: утром и вечером по 2 таблетки (2 раза по 400 мг). Для больных с, резким снижением почечной функции суточную дозу определяют в зависимости от степени пониженного выделения; при клиренсе креатинина 30 мл/мин или больше - средняя суточная доза; при клиренсе креатинина 15 - 30 мл/мин - 3 таблетки в день (600 мг); при клиренсе креатинина , 0,15 мл/мин - 2 таблетки в день (400 мг). Гистодил можно назначать внутримышечно или внутривенно; вводить медленно в дозе 200 мг (при необходимости инъекции повторяют через 4-6 ч).

Формы выпуска: таблетки по 0,2 г (упаковка - 50 таблеток); ампулы по 2 мл 10% раствора (упаковка - 10 ампул).

Хранение -.при комнатной температуре.

Срок годности -- 5 лет.

Производится в Венгрии и др.

Rp.: Tab. Cimetidini 0,2 N. 50

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день (поддерживающая терапия) после еды.