Справочник
гастроэнтерологии

СРЕДСТВА, ТОРМОЗЯЩИЕ СЕКРЕТОРНУЮ ФУНКЦИЮ ЖЕЛУДКА

В эту группу объединяются препараты, подавляющие «агрессивное» воздействие кислоты и пепсина на слизи¬стую оболочку при помощи различных механизмов: 1) нейтрализация (антациды) и связывание (антипептические средства) в полости желудка; 2) блокада стимули¬рующих воздействий на уровне рецепторов - холинергических, H2-гистаминовых, гастриновых; 3) блокада внутриклеточных ферментов, участвующих в продукции (карбоангидраза) и выделении (Н+-, К+-АТФ-аза) кис¬лоты.

Антациды

Идеальный антацид должен обладать следующими свойствами: быстро реагировать с кислотой, иметь вы-сокую нейтрализующую способность, повышать рН до 4,0 и выше (при таком рН резко снижается пептическая ак¬тивность сока), не обладать серьезным побочным дейст¬вием, существенно не влиять на функции толстой кишки (понос, запор), не вызывать «кислотного рикошета» и не вступать во взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Действие антацидов зависит от их химических и фи¬зических свойств; их можно разделить на две группы в зависимости от того, какая часть молекулы является наи¬более важной: 1) анионные (бикарбонат натрия, карбонат кальция), 2) катионные (гидроокись магния и гидроокись алюминия). Антациды делятся на всасывающиеся и невсасывающиеся. К всасывающимся антацидам относятся натрия гидрокарбонат, кальция карбонат осажденный или мел осажденный, магния карбонат и жженая магне¬зия, которые интенсивно связывают кислоту, Но действие которых непродолжительно. При одновременном приме¬нении холинолитиков их эффект удлиняется. Невсасывающиеся антациды (альмагель, альмагель А, фосфалюгель, гидроокись алюминия, трисиликат магния, алюдрокс, гелюсил-лак, компенсан, ацидрин и др.) характе-ризуются медленной нейтрализацией, адсорбируют хло¬ристоводородную кислоту.

Применение антацидов должно обеспечить купиро¬вание болей, снижение кислотности желудочного и дуо-денального содержимого и влияние на другие функции, заживление язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Наиболее активно противокислотное лечение должно осуществляться в межпищеварительный период, целесооб¬разно применять быстродействующие средства с мини¬мальными интервалами.

По мнению Б. Е. Вотчала, сочетанное применение атропина и натрия гидрокарбоната является краеуголь-ным камнем лечения язвенной болезни двенадцатиперст¬ной кишки.

Побочные аффекты антацидов: 1) обусловленные нейт¬рализацией кислоты; 2) вызываемые специфическим дей¬ствием отдельных ионов или компонентов, входящих в состав антацидных препаратов; 3) связанные с измене¬ниями функции толстой кишки.

При аккумуляции в организме отдельных ионов, входя¬щих в состав антацидов, наблюдаются: гиперкальциемия и молочно-щелочпой синдром, гипермагниемия с брадикардией (у больных с почечной недостаточностью), мо¬чекаменная болезнь, нарушения фосфорно-кальциевого обмена, алюминиевая энцефалопатия, сердечная деком¬пенсация и артериальная гипертензия при накоплении ионов натрия, энцефалопатия и артропатия в связи е дли¬тельным применением висмута. Соли алюминия и каль¬ция вызывают запор, соли магния - понос. Антациды могут существенно .изменять биодоступность и фармако-кинетику многих лекарственных средств.

Целесообразно комбинированное применение анта¬цидов и веществ, угнетающих секрецию и моторику же-лудка, например атропина, при этом нейтрализующий эффект антацидов удлиняется.

При сравнении антацидного эффекта различных ще¬лочей оказалось, что наиболее активными, в этом отно-шении являются карбонат кальция (СаСОз), гидрокарбонат натрия (NaHC03) и окись магния (MgO).

НАТРИЯ ГИДРОКАРБОНАТ (Natrii hydrocarbonas).
МАГНИЯ ОКИСЬ (Magneslioxydum).
МАГНИЯ КАРБОНАТ ОСНОВНОЙ (Magnesii snbcarbonas).
КАЛЬЦИЯ КАРБОНАТ ОСАЖДЕННЫЙ (Calcii carbonas praecipitatus).
КАЛЬМАГИН (Calmaguram).
Адсорбенты и вяжущие средства

Применение антацидных препаратов целесообразно сочетать с адсорбентами, которые, поглощая кислое желудочное содержимое, тем самым уменьшают или ликвидируют его воздействие на слизистую оболочку желудка. Среди адсорбентов наиболее популярны пре¬параты, содержащие алюминий (квасцы) и. висмут и их всевозможные комбинации, реагирующие постепенно, обеспечивающие сравнительно медленную нейтрализацию (6-8 ч и более).

АЛЮМИНИЯ ГИДРООКИСЬ (Alaminii hydroxydum).
АЛМАГЕЛЬ (Almagel).
АЛМАГЕЛЬ A (Almagel А)
ГЛИНА БЕЛАЯ (Bolus alba).
СУКРАЛЬФ AT (Sucralf at).
ФОСФАЛЮГЕЛЬ (Phosphalugel).
ВИСМУТА НИТРАТ ОСНОВНОЙ (Bismuthi subnitras).
ТАБЛЕТКИ "ВИКАЛИН" (Tabulettae "Vicalinum").
ТАБЛЕТКИ "ВИКАИР" (Tabulettae "Vicairum").
НЕО-АНУЗОЛ -СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ (Suppositoria "Neo-Anusolum")
ДЕ-НОЛ (De-Nol).
КАРБОЛЕН (Carbolenum).
УГОЛЬ АКТИВИРОВАННЫЙ (СагЬо activatus).
Таблетки угля активированного, KM (Tabulettae Carbonis activati,KM).
ФЛАКАРБИН (гранулы) (Flacarbinum).
ТАНИН (Tanninum)
ТАНАЛЬБИН (Tannalbinum).
ЗВЕРОБОЯ (трава) (Herba Hyperici).
НАСТОЙКА ЗВЕРОБОЯ (Tinctura Hyperici).
КРОВОХЛЕБКИ КОРНЕВИЩЕ И КОРНИ (Rhizoma et radix Sanguisorbae).
ОЛЬХИ СОПЛОДИЯ (ОЛЬХОВЫЕ ШИШКИ) (Fructus Alni).
РОМАШКИ ЦВЕТКИ (Flores Chamomillae).
РОМАЗУЛАН (Romasulan).
ЧЕРЕМУХИ ПЛОДЫ (Fractus Pruni racemosae).
ЧЕРНИКИ ПЛОДЫ (Fructua Myrtilli).

Блокаторы Н2-рецепторов гистамина


ЦИМЕТИДИН (Cimetidinum).

РАНИТИДИНА ГИДРОХЛОРИД (Ranitidine hydrochloride).

НИЗАТИДИН (Nizatidine).


Ингибиторы Н+,чК+-АТФ-азы

ОМЕПРАЗОЛ (Omeprazolum).

Состав: производное бензимидааола. Фармакологическое действие: ингибитор протонного насоса париетальных клеток угнетает продукцию НCL - в желудке за счет блокады фермента Н+, К+-адено- . зинтрифосфатазы, определяющеге выделение кислоты через секреторную мембрану; угнетает базальную и стимулированную желудочную секрецию на 90-100%, т.е. является наиболее сильным среди применяемых в настоящее время ингибиторов желудочной секреции. Однократный прием 30 мг омепразола повышает рН желудочного содержимого за сутки с 1,4 до 5,3 - до уровня, при котором пепсин практически не активен. Оказывает выраженное пролонгированное действие.

Показания, противопоказания: см. Ингибиторы Н2-рецепторов гистамина.

Побочные эффекты: иногда головокружения, диарея, тошнота, онемение пальцев, возможен синдром отмены.

Способ применения и дозы: внутрь по 30- 60 мг/сут. Форма выпуска: таблетки по 30 мг.

Хранение - при комнатной температуре.

Производится за рубежом.

Rp.: Tab. Omeprazoli 0,03 N. 50

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день.

Антипептические препараты

При заболеваниях желудка, особенно при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, часто наблюдается повышение продукции и выделения слизистой оболочкой желудка протеолитических ферментов, специфическое влияние которых на слизистую оболочку является одним из патогенетических механизмов, ведущих к образо¬ванию язвенного дефекта.

В желудочном соке содержится несколько протеаз пепсиногенов, которые можно дифференцировать при помощи хроматографии и электрофореза и которые акти¬вируются в соответствующие им активные пепсины (от 2 до 4).

Все сказанное свидетельствует о том, что изучение веществ, способных тормозить протеолитический эффект ферментов желудка, т.,е. обладающих антипептическими свойствами, является весьма важной задачей. Сулъфатированные полисахариды могут быть отнесены к новому классу лекарственных веществ. Известно, что 3 сульфатированных полисахарида - гепарин, хондронтин-сульфат и сульфат полигидромануроновой кислоты - тормозят протеолитическую активность пепсина (in vitro), в максимальной степени - гепарин. В опытах на живот¬ных установлено противоязвенное действие хондроитинсульфата.

Механизм действия сульфатированных полисахари¬дов все еще является предметом дискуссии. По-видимому они не обладают антацидным и антихолинергическим эффектом, а в первую очередь подавляют пептическую активность желудочного сока, возможно, комплексируются с пепсином и связывают его.

ДЕПЕПСИН (Depepsini).
СУЛЬФАТИРОВАННЫЙ ГЛИКОПЕПТИД (Glycopeptidi sulfat - GLPS).